当我们得知自己患上癌症时,都会感到非常恐惧。与此同时,我们也会想到化疗等治疗方法。化疗可以杀死快速分裂的细胞。然而,它不仅会杀死癌细胞,还会杀死我们体内的健康细胞,例如毛发细胞、引起口腔溃疡的细胞以及肠道细胞。这就是为什么化疗会导致脱发、口腔溃疡和胃部不适。但是,试想一下……如果有一种药物能够像狙击步枪一样精准地靶向癌细胞,那该有多好?这就是我们今天要讨论的内容。这类药物被称为酪氨酸激酶抑制剂,简称TKIs 。
简单来说,这些TKI是什么?
酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)是一种用于癌症治疗的靶向疗法。它们通过阻断癌细胞内某些促进其生长和分裂的物质发挥作用。换句话说,癌细胞拥有一个信号系统,指示它们“生长和分裂”。TKIs 的作用机制就是干扰并阻止该信号系统。
这些药物可能无法完全治愈癌症,但可以帮助患者长期控制(缓解)癌症,甚至帮助患者在患癌的情况下过上高质量的生活。
这种药究竟是如何起作用的?让我们来详细了解一下。
要理解这一点,我们首先需要了解一些关于体内细胞分裂的正常过程。想象一下,我们的身体就像一座大型工厂,而这座工厂里的工人就叫做细胞。
1.增长因素:这些是来自工厂外部的消息传递者,他们传达的信息是“现在就开始生产”。
2.酪氨酸激酶:这些是细胞内的酶,它们接收信息并告诉其他酶“好的,开始工作吧”。
在正常的健康细胞中,过程是这样的:信使(生长因子)到来,并将信息传递给调控因子(酪氨酸激酶)。调控因子接收到信息后,指示细胞分裂。当细胞分裂到所需次数后,调控因子便会关闭细胞分裂的开关。这是一个高度受控的过程。
但在癌细胞中,这套系统却失控了。尤其是在某些类型的癌症中,这些调控因子(酪氨酸激酶)会异常活跃,它们的开关始终处于开启状态。它们不需要外界信号,就会不断地命令细胞“分裂、分裂、再分裂”。这种不受控制的细胞分裂就是我们所说的癌症。
酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的作用机制是干扰癌细胞持续活跃的“工作状态”,使其无法正常工作。这样一来,持续不断的“分裂”信号就会停止。癌细胞停止分裂,肿瘤开始缩小。
最佳例子:慢性粒细胞白血病(CML)
这是一种血癌。过去,慢性粒细胞白血病(CML)是一种致命疾病。但自从发现酪氨酸激酶抑制剂(TKI)后,CML 已转变为一种慢性疾病,可以通过药物控制,就像控制糖尿病和高血压一样。
在慢性粒细胞白血病(CML)患者的骨髓细胞中,我们之前提到的酪氨酸激酶异常形成,并且其活性持续处于“开启”状态。因此,骨髓不受控制地产生白细胞,从而阻碍了健康红细胞、白细胞和血小板的生成。酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),例如伊马替尼(格列卫®) ,靶向这种异常酶,使其“开启”状态变为“关闭”。这是癌症治疗史上的一项重大突破。
TKIs 用于治疗哪些类型的癌症?
这种靶向疗法目前已用于治疗多种癌症,但并非对所有癌症都有效。这是因为并非所有癌细胞都表达“激活”的酪氨酸激酶。医生会对癌细胞进行活检,检测其中是否含有这种靶向分子。只有当癌细胞中含有该分子时,才会使用这种药物。
以下是使用 TKI 治疗的一些主要癌症类型。
| 癌症类型 | 描述 |
|---|---|
| 血癌(白血病) | 例如慢性粒细胞白血病(CML)和慢性淋巴细胞白血病(CLL)等类型。 |
| 肺癌 | 尤其适用于患有非小细胞肺癌 (NSCLC) 和 EGFR 和 ALK 等基因突变的患者。 |
| 乳腺癌 | 针对特定类型,例如 HER2 阳性乳腺癌。 |
| 胃肠道癌症 | 对于发生在胃和肠道的癌症,例如胃肠道间质瘤(GIST)。 |
| 肾癌 | 尤其适用于晚期肾癌。 |
| 皮肤癌 | 适用于携带 BRAF 基因突变的皮肤癌,例如黑色素瘤。 |
目前,美国FDA已批准超过50种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)用于治疗多种癌症。首个获批药物伊马替尼(格列卫®)用于治疗7种癌症。
我该如何接受这种治疗?需要多长时间?
这是这种治疗方式的另一大便利之处。大多数酪氨酸激酶抑制剂(TKI)都有片剂或液体剂型。因此,您无需住院接受生理盐水注射。您只需每天在家同一时间服用一到两片药片即可。
治疗疗程的长短取决于癌症类型、疾病分期以及身体对药物的反应。例如,如果您患有慢性粒细胞白血病(CML),可能需要终身服药。对于其他类型的癌症,一旦病情得到控制,医生可能会决定停止用药。
我们也要留意副作用。
由于酪氨酸激酶抑制剂(TKI)是靶向疗法,因此通常比化疗副作用更少。这是因为它们对健康细胞的损伤极小。但不能说它们“完全没有副作用”。这是因为它们靶向的分子——酪氨酸激酶——不仅存在于癌细胞中,也少量存在于一些健康细胞中。因此,这些健康细胞也可能受到影响。
副作用因人而异,也取决于所使用的TKI药物。
常见副作用:
- 疲劳:这是许多人都会经历的常见症状。
- 腹泻:可能是由于肠道细胞受损引起的。
- 恶心和呕吐:有些人可能会出现这种情况。
- 皮疹:皮疹、干燥和瘙痒很常见。
- 食欲和体重变化:有些人会减轻体重,而另一些人可能会因为腹胀而体重增加。
- 发烧
可能出现的严重副作用:
某些酪氨酸激酶抑制剂(TKI)可能对心脏、肝脏或肺部造成副作用。它们还可能引起严重的、甚至危及生命的皮肤疾病,例如史蒂文斯-约翰逊综合征(Stevens-Johnson syndrome) ,这种疾病会影响皮肤。但这些情况非常罕见。高血压(高血压症)是另一个需要关注的问题。
最重要的是,在开始服用药物之前,务必向医生咨询具体的副作用。如果您出现任何异常症状,请不要忽视,立即告知医生。
我该怎么做才能让治疗过程更轻松一些?
癌症治疗对身心都是一段充满挑战的时期。您可以做一些事情来让这段时期轻松一些。
1.休息:疲劳是主要的副作用之一。所以要尽可能多睡觉,白天也要适当休息,并倾听身体的信号。
2.营养:由于食欲不振和恶心等原因,进食可能会比较困难。尝试少食多餐。多喝水、果汁、粥和汤等液体。如果您出现不合理的体重减轻或增加,务必咨询营养师的意见。
3.副作用处理:如果出现腹泻,可以吃些油腻、清淡的食物、蒸煮的酸辣酱、米饭和香蕉。饮用吉瓦尼(Jeevani)之类的饮品也很有帮助。如果出现皮疹,请使用不含皂基、无香精的保湿霜。请咨询医生并获得合适的药物。
4.做好准备:记录你的症状和副作用。就诊时给医生看。记住要按时服用药物。
5.心理健康:在此期间保持心理健康至关重要。与家人和朋友交谈,倾诉你的烦恼。如有必要,寻求心理咨询。
6.姑息治疗:这并不意味着疾病无法治愈。姑息治疗团队由专家组成,他们通过控制癌症治疗带来的疼痛、恶心和疲劳等症状,帮助您更舒适地生活。您也可以与您的医生讨论这项服务。
这种治疗有哪些风险?
虽然酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)对许多癌症疗效显著,但随着时间的推移,有时会出现一些问题。其中最主要的问题是耐药性的产生。
简而言之,癌细胞是非常狡猾的细胞。长期服用同一种药物后,它们会发生变异,产生耐药性,就像细菌会对抗生素产生耐药性一样。一旦发生这种情况,最初有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)药物可能就失效了。
但这并非世界末日。因为科学家们已经认识到这一点,所以现在有了“第二代”和“第三代”酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以在出现耐药性时使用。因此,如果一种药物无效,医生可能会给你换用另一种TKI。
要点
- 酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)是一种特殊的药物,它靶向并阻断控制癌细胞生长和分裂的信号系统。
- 由于这些是靶向疗法,与传统化疗相比,它们对健康细胞造成的损害较小,副作用也较少。
- 由于这些药物有药片或液体形式,因此在家接受治疗非常方便。
- 即使是像慢性粒细胞白血病这样的致命癌症,现在也因为这些药物而变成了可以控制的慢性疾病。
- 可能会出现疲劳、腹泻和皮疹等副作用。如有任何异常症状,请立即告知医生。
- 随着时间的推移,癌细胞可能会对这种药物产生耐药性,但目前已有更新的TKI可用于治疗此类病例。
- 虽然这些药物不能完全治愈癌症,但它们可以极大地帮助人们控制病情,延长寿命,并提高生活质量。











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