Inklisiranas vaistas (Inclisiran injekcija): kaip veikia šie nauji vaistai cholesterolio kiekiui mažinti ir koks galimas šalutinis poveikis?

Inklisiranas vaistas (tarptautinis pavadinimas Inclisiran, vaistinėse ir gydytojų kabinetuose dažnai žinomas prekiniu pavadinimu Leqvio) yra viena moderniausių šiuolaikinės medicinos priemonių, skirta efektyviai sumažinti pavojingai padidėjusį cholesterolio kiekį kraujyje. Mes, gydytojai, kasdien matome pacientus, kuriems įprastos kasdien geriamos tabletės – pavyzdžiui, statinai – arba nepakankamai sumažina „blogojo“ cholesterolio rodiklius, arba sukelia nemalonius raumenų skausmus. Būtent tokiomis akimirkomis inklisiranas vaistai tampa tikru išsigelbėjimu: tai po oda leidžiama injekcija, kurios palaikomajam gydymui prireikia vos du kartus per metus. Gana netikėta, tiesa? Šiame išsamiame gide mes paprastai, šiltai ir be sudėtingų medicininių terminų aptarsime, kaip tiksliai veikia ši nauja injekcija nuo cholesterolio, kam ji skiriama Lietuvoje, kaip jai pasiruošti ir kokį galimą šalutinį poveikį svarbu žinoti kiekvienam pacientui.

Kas tiksliai yra inklisiranas vaistas (Inclisiran) ir kaip veikia ši nauja injekcija nuo cholesterolio?

Inklisiranas vaistas (Inclisiran) yra naujos kartos švirkščiamasis preparatas, skirtas pirminės hipercholesterolemijos arba mišrios dislipidemijos (padidėjusio riebalų ir cholesterolio kiekio kraujyje) gydymui suaugusiesiems. Jis veikia blokuodamas specifinio PCSK9 baltymo gamybą kepenyse, todėl kepenų ląstelės gali surinkti ir sunaikinti iki 50 procentų daugiau „blogojo“ MTL cholesterolio.

Kad būtų lengviau suprasti, kaip veikia šis mechanizmas, pažvelkime į tai paprastai. Kiekvieno iš mūsų kraujyje cirkuliuoja mažo tankio lipoproteinų cholesterolis (Low-Density Lipoprotein cholesterol – LDL-C), kurį mes su pacientais paprastai vadiname tiesiog „bloguoju cholesteroliu“. Kasdienybėje apie tai retai susimąstome, ar ne? Tačiau kai šio MTL cholesterolio kraujyje yra per daug, jis tyliai, be jokių skausmo simptomų nusėda ant mūsų kraujagyslių sienelių. Laikui bėgant formuojasi aterosklerozinės plokštelės – vystosi būklė, vadinama ateroskleroze (Atherosclerosis). Kraujagyslės siaurėja, standėja, o tai tiesiogiai atveria kelią pačioms grėsmingiausioms komplikacijoms: miokardo infarktui (širdies smūgiui) bei galvos smegenų insultui.

Mūsų kepenys yra tikras organizmo valymo fabrikas. Ant kepenų ląstelių paviršiaus yra specialūs „gaudikliai“ (MTL receptoriai), kurie sugauna kraujyje plaukiojantį blogąjį cholesterolį ir įtraukia jį į kepenų ląstelę sunaikinimui. Vis dėlto organizme gaminasi ir kitas baltymas, vadinamas PCSK9 (Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9). Šis baltymas prisijungia prie minėtųjų „gaudiklių“ ir juos tiesiog suardo. Kuo daugiau PCSK9 baltymo turime, tuo mažiau cholesterolio kepenys sugeba išvalyti iš kraujo.

Štai čia ir pasirodo inklisiranas. Pagal savo medicininę klasifikaciją tai yra mažoji trukdančioji RNR (angl. small interfering RNA – siRNA). Patekęs į organizmą, šis vaistas tiksliai nukeliauja tiesiai į kepenų ląsteles ir pasitelkia natūralų ląstelės mechanizmą, kad „nutildytų“ instrukciją gaminti PCSK9 baltymą. Nėra kenksmingo PCSK9 baltymo – vadinasi, kepenų ląstelių paviršiuje išlieka daugybė aktyvių receptorių, kurie be perstojo, dieną ir naktį valo tavo kraują nuo blogojo cholesterolio! Dabar viskas daug aiškiau, tiesa?

Mes, gydytojai, visada pabrėžiame vieną auksinę taisyklę: nors ši injekcija yra tikras mokslo stebuklas, vien vaisto nepakanka. Norint pasiekti pačių geriausių rezultatų ir išsaugoti sveiką širdį, kartu su šiuo gydymu būtina prižiūrėti savo kasdienę mitybą ir bent po pusvalandį per dieną aktyviai pajudėti. Be to, inklisiranas dažniausiai skiriamas kartu su didžiausia toleruojama statinų doze (arba vienas pats, jei statinų žmogus visiškai negali vartoti dėl sunkaus netoleravimo).

Kam skiriami inklisiranas vaistai ir ką būtina pasakyti gydytojui prieš pradedant gydymą?

Prieš išrašant siuntimą kardiologo konsultacijai ar skiriant gydymą šeimos klinikoje, mes visada išsamiai įvertiname tavo sveikatos istoriją ir atliekame išplėstinį kraujo tyrimą – lipidogramą (Lipid panel). Dėl tavo paties saugumo yra be galo svarbu atvirai, nieko neslepiant pasidalyti visa informacija su savo gydytoju. Net ir smulkmena, kuri tau atrodo nereikšminga, mums padeda priimti patį saugiausią sprendimą.

Svarbiausi dalykai, kuriuos privalai aptarti gydytojo kabinete:

• Bet kokios alerginės reakcijos: Būtinai pasakyk mums, jei tau kada nors anksčiau buvo pasireiškusi alerginė reakcija į patį inklisiraną, bet kokius kitus švirkščiamus ar geriamus vaistus, maisto produktus, konservantus ar dažiklius. Nors pagalbinės šio vaisto medžiagos yra labai paprastos (injekcinis vanduo, natrio chloridas, natrio hidroksidas), individualus jautrumas visada įmanomas.
• Nėštumas ir šeimos planavimas: Jei esi nėščia, įtari, kad galėjai pastoti, arba planuoji kūdikį artimiausiu metu, labai svarbu apie tai nedelsiant pasakyti gydytojui. Klinikinių duomenų apie inklisirano poveikį nėščiosioms yra labai nedaug, todėl prevenciškai šio vaisto nėštumo metu mes rekomenduojame vengti.
• Žindymo laikotarpis: Jei šiuo metu maitini kūdikį krūtimi, taip pat informuok savo gydytoją. Kartu įvertinsime, ar geriau atidėti gydymą, ar sustabdyti žindymą, atsižvelgiant į tavo širdies ir kraujagyslių būklę.
• Sunkios inkstų ar kepenų ligos: Nors lengvas ar vidutinis inkstų bei kepenų funkcijos sutrikimas vaisto dozės koreguoti nereikalauja, esant sunkiam organų nepakankamumui (arba atliekant hemodializės procedūras), mes gydymą skiriame itin atsargiai ir atidžiai stebime būklę.

Kaip vartojamas šis vaistas ir koks yra tikslus injekcijų grafikas?

Viena didžiausių klaidų, kurią kartais daro pacientai, ieškodami informacijos internete pagal raktinius žodžius „inclisiran informacinis lapelis“ arba „inklisiranas vaistas“, – jie mano, kad tai yra tabletės ar švirkštikliai, kuriuos bus galima nusipirkti vaistinėje ir susileisti namuose. Iš karto norime tave nuraminti: tau pačiam nieko daryti ar bijoti adatos namuose tikrai nereikės!

Tai yra poodinė injekcija (Subcutaneous injection), tiekiama jau paruoštame vienkartiniame švirkšte, kuriame yra tiksli 284 mg inklisirano dozė (1,5 ml tirpalo). Pagal galiojančią tvarką šią injekciją gali suleisti tik gydytojas arba apmokyta bendrosios praktikos slaugytoja. Todėl procedūra visada atliekama saugioje aplinkoje – tavo poliklinikoje, šeimos klinikoje arba ligoninės ambulatoriniame skyriuje. Vaistas paprastai leidžiamas po pilvo oda (aplenkiant sritį aplink bambą), arba, jei pageidauji, į viršutinę žasto ar šlaunies dalį.

Pažvelk, koks patogus yra šio vaisto dozavimo grafikas. Ar kada nors susimąstei, kiek streso sukelia kasdienis saujos tablečių gėrimas, kai vis suabejoji – išgėrei šiandien vakarinę tabletę ar pamiršai? Su inklisiranu šis rūpestis tiesiog išnyksta:

• Pirmoji dozė (Pradžia): Suleidžiama pirmojo vizito pas gydytoją ar slaugytoją metu.
• Antroji dozė (Po 3 mėnesių): Suleidžiama praėjus lygiai 3 mėnesiams po pirmojo dūrio, kad organizme susidarytų stabilus ir tvirtas cholesterolį mažinantis efektas.
• Palaikomosios dozės (Kas 6 mėnesius): Nuo antrojo dūrio šios injekcijos tau reikės tik kartą per pusę metų! Tai reiškia vos dvi trumpas procedūras per visus kalendorinius metus.

Ką daryti praleidus inklisirano dozę arba įtarus perdozavimą?

Kadangi tarp injekcijų prabėga visas pusmetis, gyvenime pasitaiko visko – galbūt išvykai į ilgesnę kelionę, susirgai peršalimo liga ar tiesiog per darbus pamiršai užsirašyti pas savo šeimos gydytoją poliklinikoje. Prisimeni, ką ką tik aptarėme anksčiau apie tai, kaip vaistas „nutildo“ PCSK9 baltymą kepenyse? Kad šis apsauginis mechanizmas nenutrūktų ir blogasis cholesterolis vėl nešoktelėtų į viršų, labai svarbu laikytis nustatyto grafiko.

Ką daryti, jei praleidai suplanuotą vizitą?

Visų pirma – nepanikuok, bet ir neatidėliok. Nedelsdamas paskambink į savo polikliniką ar šeimos kliniką ir kuo greičiau suderink naują vizito laiką. Medicininė taisyklė čia labai aiški:

• Jeigu nuo tavo planuotos injekcijos datos praėjo mažiau nei 3 mėnesiai, slaugytoja tiesiog suleis praleistą dozę, o toliau tęsi savo įprastą grafiką (pagal pirminį planą).
• Jeigu nuo planuotos datos praėjo daugiau nei 3 mėnesiai, gydymo ciklą teks pradėti iš naujo: tau bus suleista dozė dabar, kita dozė – po 3 mėnesių, o vėliau vėl pereisime prie įprasto režimo kas 6 mėnesius.

O kas, jei man bus suleista per daug vaisto?

Kadangi šis vaistas yra supakuotas į vienkartinius, gamykloje tiksliai dozuotus švirkštus ir jį leidžia tik medicinos personalas poliklinikoje ar ligoninėje, perdozavimo tikimybė yra praktiškai lygi nuliui. Vis dėlto, jei dėl kokios nors neįprastos klaidos kiltų įtarimas, kad gavai per didelę vaisto dozę, arba po procedūros pasijutai labai keistai, nesigydyk pats. Tokiu atveju Lietuvoje visada gali pasikonsultuoti su savo gydytoju, paskambinti į Apsinuodijimų informacijos biurą arba vykti į artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyrių, kur medikai stebės tavo būklę ir, jei reikės, suteiks simptominę pagalbą.

Koks galimas inklisirano (Leqvio injekcijos) šalutinis poveikis?

Visiškai natūralu, kad išgirdę apie naują ir ilgai veikiantį vaistą, pacientai pirmiausia klausia: „Gydytojau, o jei šis vaistas veikia net pusę metų, koks yra Leqvio šalutinis poveikis?“ Būkime atviri – tu irgi apie tai pagalvojai, tiesa? Ir tai yra labai protingas klausimas.

Klinikiniai tyrimai (tokie kaip pasaulinė ORION tyrimų programa, kurioje dalyvavo tūkstančiai pacientų) parodė, kad inklisiranas pasižymi išskirtinai aukštu saugumo profiliu. Kadangi vaistas veikia itin taikliai – tik kepenų ląstelėse, – jis beveik nepaveikia kitų organizmo audinių. Skirtingai nei statinai, pats inklisiranas tiesiogiai nesukelia varginančio raumenų irimo ar sunkių kepenų pažeidimų. Dažniausiai pasitaikantys reiškiniai yra lengvi ir laikini.

Kad tau būtų patogu bet kada pasitikrinti savo savijautą, paruošėme aiškią lentelę, kurioje atskyrėme įprastas, lengvas reakcijas nuo tų retų atvejų, kai būtina pasitarti su medikais:

Jei pastebi bet kokių kitų keistų, neįprastų simptomų, kurių čia nepaminėjome, nedvejodamas pasikalbėk apie juos su savo šeimos gydytoju ar kardiologu. Atviras bendravimas – raktas į sėkmingą gydymą.

Į ką dar turėtum atkreipti dėmesį gydymo metu? (Kraujo tyrimai, vaistų sąveika ir lietuviška kasdienybė)

Pradėjus gydymą inklisiranu, gyvenimas tikrai nesustoja – priešingai, tu gauni puikią apsaugą savo kraujagyslėms. Vis dėlto mes, gydytojai, visada primename keletą praktinių dalykų, kad šis gydymas duotų maksimalią naudą.

Reguliarūs patikrinimai ir kraujo tyrimai poliklinikoje

Nors pačios injekcijos atliekamos tik du kartus per metus, tavo šeimos gydytojas ar kardiologas paprašys reguliariai atvykti profilaktiniam patikrinimui. Kodėl tai svarbu? Mes skiriame kontrolinius kraujo tyrimus (lipidogramą), kad savo akimis pamatytume, kaip stipriai sumažėjo tavo MTL cholesterolio skaičiai ir ar pasiekėme tikslinę normą, kuri saugo tave nuo infarkto. Taip pat, ypač jei kartu geri statinus, profilaktiškai patikriname kepenų fermentų (AST, ALT) rodiklius bei inkstų funkciją. Nepraleisk šių tyrimų – džiugūs kraujo tyrimo rezultatai suteiks tau dar daugiau motyvacijos!

Sąveika su kitais vaistais ir papildais

Puiki žinia tiems, kurie kasdien vartoja vaistus nuo padidėjusio kraujospūdžio, cukrinio diabeto ar širdies ritmo sutrikimų: kadangi inklisiranas nėra skaidomas per įprastus kepenų fermentus (cichromo P450 sistemą), jis praktiškai nesąveikauja su kitais vaistais! Jį visiškai saugu derinti su atorvastatinu, rozuvastatinu, ezetimibu ir kraują skystinančiais preparatais. Vis dėlto gydytojo kabinete visada išvardyk viską, ką vartoji – įskaitant vaistinėje be recepto parduodamus vitaminus, žuvų taukus, raudonųjų mielių ryžių preparatus ar žolinius maisto papildus.

Mityba ir gyvenimo būdas Lietuvoje

Pagalvok apie tai bent sekundę: jei mes suleidžiame patį moderniausią vaistą, kuris valo kraujagysles, bet kasdien ant stalo garuoja riebūs cepelinai su spirgučiais, rūkyti lašiniai, riebios dešrelės ir bandelės su sviestu, mes tiesiog priverčiame kepenis dirbti dvigubą darbą! Geriausią rezultatą pasieksi tuomet, kai vaistui padėsi savo kasdieniais įpročiais:

• Pusryčiams rinkis skaidulas: Tradicinė rytinė avižinė košė su saujele lietuviškų uogų ar linų sėmenimis puikiai suriša dalį su maistu gaunamo cholesterolio dar žarnyne.
• Keisk gyvulinius riebalus augaliniais ir žuvimi: Riebų kiaulienos kepsnį ar grietinę dažniau pakeisk liesa paukštiena, troškinta žuvimi (pavyzdžiui, skumbre ar lašiša), varške, grikių koše ir šviežiomis ar raugintomis daržovėmis.
• Judėk gryname ore: Kasdienis spartus 30–40 minučių pasivaikščiojimas miške, parke ar prie ežero stiprina širdies raumenį ir padeda palaikyti sveiką kūno svorį.

Dažniausiai užduodami pacientų klausimai (DUK)